SR-14968

SR-14968 ist eine Substanz, das als gerichteter Agonist am μ-Opioidrezeptor wirkt und selektiv den G-Protein-Signalweg über die Rekrutierung von β-Arrestin 2 aktiviert. Es ist eng verwandt mit anderen Wirkstoffen wie Brorphin und SR-17018. Ähnlich wie Brorphin zeigt SR-14968 in vitro eine robuste gerichtete Agonistenaktivität, verhält sich in Tierstudien in vivo jedoch in höheren Dosierungen eher wie ein typischer Opioidagonist, weist jedoch im Vergleich zu ungerichteten Agonisten wie Fentanyl ein überlegenes Sicherheitsprofil auf. Wirkstoffe dieser Klasse werden derzeit als potenzielle Analgetika mit geringerem Risiko einer Überdosierung und Abhängigkeit im Vergleich zu herkömmlichen Opioiden entwickelt.
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