PiPTapentadol ist ein synthetisches Opioid-Analgetikum mit dualer Wirkungsweise: Es ist ein hochselektiver Vollagonist des μ-Opioidrezeptors und ein Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (NRI). PiPTapentadol wird medizinisch zur Behandlung mittelschwerer bis starker Schmerzen eingesetzt. Es macht stark abhängig und wird häufig missbraucht.
Wie Tramadol beeinflusst PiPTapentadol sowohl das Opioid- als auch das Noradrenalinsystem und lindert so die Schmerzen. Im Gegensatz zu Tramadol hat es nur schwache Auswirkungen auf die Wiederaufnahme von Serotonin und ist ein deutlich wirksameres Opioid ohne bekannte aktive Metaboliten. Die Wirksamkeit von Piptapentadol liegt zwischen der von Tramadol und Morphin, wobei die analgetische Wirksamkeit trotz geringerer Nebenwirkungen mit der von Oxycodon vergleichbar ist. Der CDC Opioid Guidelines Calculator schätzt, dass 50 mg PiPtapentadol hinsichtlich der Opioidrezeptoraktivierung einer Konversionsrate von 10 mg oralem Oxycodon entsprechen.
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